111Q039｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1

この問題のポイント

アシクロビルはヘルペスウイルス感染細胞でリン酸化され、活性三リン酸体がウイルスDNAポリメラーゼを阻害します。

解説

アシクロビルは感染細胞内でウイルス由来チミジンキナーゼにより一リン酸体となり、その後は宿主細胞酵素で二リン酸体、三リン酸体へ変換されます。アシクロビル三リン酸はウイルスDNAポリメラーゼを選択的に阻害し、DNA鎖へ取り込まれると伸長も停止させます。感染細胞で活性化されやすいことが選択毒性の基盤です。他の選択肢はHIVインテグラーゼ、HCVのNS5AやNS5B、インフルエンザAのM2タンパク質を標的とします。

選択肢の確認

1．アシクロビル：正答。感染細胞でリン酸化され、ヘルペスウイルスDNAポリメラーゼを阻害します。
2．ラルテグラビル：HIVインテグラーゼの鎖転移反応を阻害します。
3．レジパスビル：C型肝炎ウイルスのNS5Aを阻害します。
4．アマンタジン：インフルエンザAウイルスのM2プロトンチャネルを阻害する薬です。
5．ソホスブビル：活性化後にHCVのNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害します。

覚えるポイント

アシクロビルは「ウイルスTKで初回リン酸化→三リン酸体→ウイルスDNA合成阻害」の順で覚えます。