111Q040｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

2

この問題のポイント

アナストロゾールはアロマターゼを阻害し、アンドロゲンからエストロゲンへの変換を抑える乳がん治療薬です。

解説

アロマターゼ（CYP19）はアンドロステンジオンやテストステロンを、それぞれエストロンやエストラジオールへ変換します。アナストロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害薬で、特に閉経後の末梢組織におけるエストロゲン産生を低下させ、ホルモン受容体陽性乳がんの増殖刺激を抑えます。他の選択肢も内分泌療法・分子標的療法に用いられますが、エストロゲン受容体、GnRH受容体、HER2・EGFRを標的とし、アロマターゼ直接阻害ではありません。

選択肢の確認

1．フルベストラント：エストロゲン受容体へ結合し、受容体を分解・減少させるSERDです。
2．アナストロゾール：正答。アロマターゼを阻害してエストロゲン生合成を抑えます。
3．タモキシフェン：乳腺でエストロゲン受容体に拮抗するSERMです。
4．ゴセレリン：GnRH受容体作動薬で、持続投与により性腺刺激ホルモン分泌を抑えます。
5．ラパチニブ 必須問題 【薬剤】：HER2及びEGFRのチロシンキナーゼを阻害します。

覚えるポイント

アナストロゾールは合成阻害、タモキシフェンは受容体調節、フルベストラントは受容体分解、と作用段階を分けます。