111Q037｜第111回 薬剤師国家試験 過去問
プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9 型（PCSK9）を阻害すること で、LDL 受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。１つ選べ。
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正解: 3
正答
3
この問題のポイント
PCSK9はLDL受容体のリソソーム分解を促進します。エボロクマブはPCSK9へ結合する抗体薬で、受容体の再利用を保ちます。
解説
肝細胞表面のLDL受容体は血中LDLを取り込んだ後、通常は細胞表面へ戻って再利用されます。PCSK9が受容体へ結合するとリソソーム分解へ導かれます。エボロクマブはPCSK9を阻害するモノクローナル抗体で、LDL受容体の分解を抑え、肝細胞表面の受容体数を増やして血中LDLコレステロールの取り込みを促進します。他の薬は脂肪酸代謝、腸管吸収、コレステロール合成、リポタンパク質形成を別々に標的とします。
選択肢の確認
1．ベザフィブラート：PPARαを活性化し、主にトリグリセリドを低下させます。
2．エゼチミブ：小腸のNPC1L1を阻害してコレステロール吸収を抑えます。
3．エボロクマブ：正答。PCSK9を阻害してLDL受容体分解を抑えます。
4．アトルバスタチン：HMG-CoA還元酵素を阻害してコレステロール合成を抑えます。
5．ロミタピド：ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質を阻害します。
覚えるポイント
PCSK9阻害→LDL受容体の再利用増加→肝取り込み増加→LDL-C低下、の順で整理します。