111Q041第111回 薬剤師国家試験 過去問

以下の構造式で示される薬物の脳内への移行に、主として関与するトランスポー ターはどれか。1つ選べ。

111Q041の問題画像
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正解: 4

正答

4

この問題のポイント

画像の構造はカテコール環とアミノ酸骨格をもつレボドパです。血液脳関門をLAT1で通過して脳内へ移行します。

解説

画像では、ベンゼン環上の二つのOH、側鎖のNH₂とCOOHが確認でき、3,4-ジヒドロキシ-L-フェニルアラニン、すなわちレボドパと判定できます。ドパミン自体は血液脳関門を通過しにくいため、前駆体レボドパを投与します。レボドパは大型中性アミノ酸に似た構造を利用し、脳毛細血管内皮の中性アミノ酸トランスポーターLAT1により脳内へ運ばれ、脱炭酸されてドパミンになります。

選択肢の確認

1.P-糖タンパク質:多くの異物を脳側から血液側へ排出するABC輸送体で、レボドパ取込みの主経路ではありません。
2.有機カチオントランスポーターOCT2:主に腎近位尿細管基底側で有機カチオン取込みに関わります。
3.有機アニオントランスポーターOAT3:主に腎で有機アニオン輸送に関与します。
4.中性アミノ酸トランスポーターLAT1:正答。レボドパの血液脳関門通過を担います。
5.グルコーストランスポーターGLUT1:血液脳関門でグルコースを輸送します。

覚えるポイント

レボドパはアミノ酸類似体としてLAT1を利用します。高タンパク食由来の大型中性アミノ酸との競合も関連付けます。

111Q040111Q042
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