111Q283｜第111回 薬剤師国家試験 過去問
58 歳男性。身長 171 cm、体重 84 kg。5 年前に2 型糖尿病と診断され脂質 異常症を合併している。食事・運動療法を継続し、処方1 の薬剤にて治療が行われ ていた。 （処方1 ） メトホルミン塩酸塩錠 500 mg 1 回1 錠（1 日3 錠） 1 日3 回 朝昼夕食後 28 日分 アトルバスタチン錠 10 mg 1 回1 錠（1 日1 錠） 1 日1 回 朝食後 28 日分 今回、外来診察時の身体所見及び検査所見は以下のとおりであり、血糖コント ロールが不十分であったため、処方2 の薬剤を追加することになった。 （身体所見） 体温 36.8 ℃、血圧 141/82 mmHg、脈拍 62 拍/分 （検査所見） 空腹時血糖 152 mg/dL、HbA1c 7.8％、AST 28 IU/L、ALT 32 IU/L、 LDL-C 116 mg/dL、HDL-C 41 mg/dL、TG（トリグリセリド）148 mg/dL、 eGFR 75 mL/min/1.73 m 2 （処方2 ） セマグルチド錠3 mg 1 回1 錠（1 日1 錠） 1 日1 回 起床時 28 日分 服薬指導にあたってセマグルチド錠の医薬品情報を確認した。有効成分のセマグ ルチドは、アルブミンとの結合性を増すために疎水基を導入したジペプチジル ペプチダーゼ-4（DPP-4）耐性遺伝子組換えヒトグルカゴン様修飾ペプチドであ り、経口製剤とするために吸収促進剤であるサルカプロザートナトリウム（SNAC） が添加されており、主に胃で吸収されると記載されている。本製剤の組成は以下で ある。 〔セマグルチド錠の組成〕 ・有効成分：セマグルチド（分子量 4113.58、等電点 約 5.4） ・添加物：SNAC ※、ポビドン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム ※ SNAC は胃の pH を局所的に上昇させる。 SNAC の構造式 ・剤形：素錠 本処方製剤からの有効成分の吸収改善に関する記述として、正しいのはどれか。 ２つ選べ。ただし、消化管に有効成分を輸送するトランスポーターはないものとす る。
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正解: 3・5
正答
3・5
この問題のポイント
SNACは胃内の局所pHを上げてペプチド分解を抑え、胃上皮からの吸収を促します。食物や多量の水は局所作用を弱めます。
解説
セマグルチドはペプチドであり、酸性環境やタンパク分解酵素の影響を受けやすい薬です。SNACは錠剤周囲の胃内pHを局所的に上昇させ、ペプシンによる急速な分解を抑えるとともに、胃上皮を介する受動的な膜透過を一時的に高めます。素錠なので腸溶性コーティングはなく、ステアリン酸マグネシウムが微細エマルションを形成する製剤でもありません。ポビドンは製剤添加物で、胆汁分泌促進薬ではありません。食物や多量の液体が存在するとSNACと錠剤周囲の局所環境が乱れ、吸収促進効果が低下するため空腹時服用が必要です。
選択肢の確認
1．腸溶性コーティングにより、有効成分の胃酸による変性を回避することができ る。：素錠であり腸溶性ではありません。
2．ステアリン酸マグネシウムによって、胃内で微細なエマルションを形成するこ とにより、有効成分の粘液層内における拡散性が向上する。：その機序ではありません。
3．胃の局所の pH が上昇することにより、有効成分の急速な酵素的分解を防ぐこ とができる。：正答。SNACの役割です。
4．ポビドンによって胆汁分泌が促進され、有効成分の腸管内での溶解性が向上す る。：主に胃で吸収され、ポビドンにその作用はありません。
5．SNAC が胃内容物と相互作用するとその吸収促進効果が減弱する。：正答。空腹時服用が必要な理由です。
覚えるポイント
経口ペプチド化を可能にするSNACは、胃内局所pH上昇と経上皮吸収促進の二方向で働きます。