109Q172第109回 薬剤師国家試験 過去問

線形1︲コンパートメントモデルに従い、肝代謝と腎排泄によってのみ体内から 消失する薬物Aを、ある患者に急速静注したときの体内動態データを以下に示す。 この患者の糸球体ろ過速度(GFR)を120 mL/min としたとき、薬物Aの血漿タ ンパク非結合率に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、薬物Aは腎尿細管で分 泌・再吸収を受けず、血漿タンパク非結合形のみが糸球体でろ過されるものとす る。 薬物Aの体内動態データ 投与量(mg) 10 血漿中薬物濃度時間曲線下面積(AUC) 2.0 (μg・h/mL) 未変化体の尿中総排泄量(mg) 1.2 代謝物の尿中総排泄量(mg) 8.8 (未変化体相当量に換算)

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正解: 4

正答

4

この問題のポイント

未変化体尿中排泄量とAUCから腎クリアランスを求め、糸球体ろ過だけを受ける薬物の関係式CLr=fu・GFRを使います。

解説

単位をそろえると、未変化体尿中排泄量1.2 mgは1,200 μgです。腎クリアランスはCLr=Ae∞/AUCなので、1,200 μg÷2.0 μg・h/mL=600 mL/h=10 mL/minとなります。尿細管分泌も再吸収もなく、非結合形だけがろ過される条件ではCLr=fu・GFRです。したがってfu=10/120=0.0833で、最も近い値は0.08です。投与量10 mgや代謝物量8.8 mgは物質収支の確認には使えますが、fuの算出には未変化体排泄量を用います。

選択肢の確認

1.0.02:算出値0.0833より大幅に小さく、該当しません。
2.0.04:この値ならCLrは4.8 mL/minとなり、実測の10 mL/minと一致しません。
3.0.06:この値ならCLrは7.2 mL/minで不足します。
4.0.08:正答。10 mL/min÷120 mL/min=0.0833に最も近い値です。
5.0.10:この値ならCLrは12 mL/minとなり、実測値より大きくなります。

覚えるポイント

糸球体ろ過のみならCLr=fu・GFRです。Ae∞/AUCでCLrを求め、時間単位をmL/minへ直してからGFRで割ります。

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