109Q173|第109回 薬剤師国家試験 過去問
薬物のみかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合に関する記述 のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
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正解: 2・5
正答
2・5
この問題のポイント
みかけの分布容積の定義と、血漿・組織への結合、加齢による体組成変化が分布へ与える影響を整理します。
解説
みかけの分布容積Vdは、体内薬物量を同時点の血漿中濃度で割った比例係数で、実在の解剖学的容積とは限りません。組織や細胞内小器官へ強く結合・蓄積すると血漿中濃度が非常に低くなるため、10 L/kgを超える大きな値も生じます。受動拡散できる非結合形は分布平衡で血漿水と組織間隙液の濃度がほぼ等しくなります。一方、加齢では体脂肪割合が増えるため脂溶性薬物のVdは一般に増加し、血漿タンパク結合が高いという情報だけではVdを体内水分量と同一視できません。
選択肢の確認
1.みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義され る。:Vd=体内薬物量÷血漿中薬物濃度であり、「平衡定数」という定義ではありません。
2.特定の臓器や細胞内小器官(核やリソソーム、ミトコンドリアなど)に分布す る薬物は、体重1 kg あたりの分布容積が10 L を越えることがある。:正答。特定組織への強い取り込みで血漿濃度が低くなれば、実体積を大きく超える値になります。
3.脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する。:高齢者では体脂肪割合が増えるため、脂溶性薬物のVdは一般に増加します。
4.血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等し い。:高い血漿タンパク結合はVdを小さくする傾向がありますが、組織結合にも左右され、体内水分量と等しいとはいえません。
5.タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態において血漿中と組織間隙液中との 間でほぼ等しい。:正答。能動輸送などがなければ、分布平衡時の非結合形濃度は血漿水と組織間隙液でほぼ等しくなります。
覚えるポイント
Vdは「量÷血漿濃度」のみかけの容積です。組織結合で大きく、血漿結合で小さくなり、平衡では非結合形濃度がそろいます。