110Q179｜第110回 薬剤師国家試験 過去問

正答

3・5

この問題のポイント

溶解性改善法を、微粉化、包接、共溶媒、非晶質化、複合体形成に分け、それぞれの原理を確認します。

解説

水と混和するエタノールやプロピレングリコールなどの有機溶媒を加える共溶媒法は、混合溶媒の極性を変えて難水溶性薬物の溶解度を高めます。テオフィリンはエチレンジアミンと可溶性複合体アミノフィリンを形成して水溶性を改善できます。微粉化は比表面積を大きくして溶解速度を高めます。シクロデキストリンは疎水性空洞へ薬物を取り込む包接複合体を作り、界面活性剤のようなミセル形成とは異なります。非晶質は結晶より自由エネルギーが高く溶けやすい反面、熱力学的には不安定です。

選択肢の確認

1．微粉化により、比表面積を小さくする。：比表面積を大きくします。
2．シクロデキストリンにより、ミセルを形成させる。：包接複合体を形成します。
3．水と混和する有機溶媒を添加して、溶媒の極性を変化させる。：正答。共溶媒法です。
4．結晶性薬物の場合、非晶質化して熱力学的に安定化させる。：非晶質化すると熱力学的には不安定になります。
5．テオフィリンの場合、エチレンジアミンと複合体を形成させる。：正答。アミノフィリンとなります。

覚えるポイント

微粉化＝表面積増、CD＝包接、共溶媒＝極性変更、非晶質＝高エネルギー、テオフィリン＋EDA＝アミノフィリンです。