111Q163｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

1・5

この問題のポイント

抗凝固薬が、ビタミンK再利用、アンチトロンビン、凝固セリンプロテアーゼ、トロンビン、プロテインC系のどこへ作用するかを整理します。

解説

ワルファリンはVKORC1を阻害して還元型ビタミンKの再生を妨げ、凝固因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹなどのγ-カルボキシ化を低下させます。ヘパリンはアンチトロンビン作用を増強してトロンビンやXa因子を阻害する抗凝固薬で、線溶促進薬ではありません。ナファモスタットは多数のセリンプロテアーゼを直接阻害し、アンチトロンビン結合型の選択的トロンビン阻害薬ではありません。ダビガトランは活性体となってトロンビンを直接阻害します。トロンボモデュリン アルファはトロンビンによるプロテインC活性化を促します。

選択肢の確認

1．ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害する。：正答。機能的な凝固因子産生を低下させます。
2．ヘパリンは、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することによ り、線溶系を活性化する。：誤り。アンチトロンビンを介して凝固因子を阻害します。
3．ナファモスタットは、アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に 阻害する。：誤り。直接かつ広範なセリンプロテアーゼ阻害薬です。
4．ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、第 Xa 因子の活性 を選択的に阻害する。：誤り。活性体はトロンビンを直接阻害します。
5．トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合し、プロテイン C を活性 化することで、第 Va 因子及び第 VIIIa 因子を不活性化する。：正答。活性化プロテインC系を働かせます。

覚えるポイント

ワルファリン＝VKORC1、ヘパリン＝アンチトロンビン、ダビガトラン＝トロンビン、トロンボモデュリン＝プロテインCです。