111Q172｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

3・5

この問題のポイント

代謝性相互作用は、基質となる薬物、関与酵素、併用薬が阻害薬か誘導薬かを一組ずつ対応させます。阻害では基質濃度が上がり、誘導では一般に下がります。

解説

シクロスポリンはCYP3A4などで代謝され、リファンピシンがCYP3A4を誘導すると代謝が速まり血中濃度が低下します。ノルトリプチリンは主にCYP2D6の基質で、パロキセチンによる同酵素阻害で濃度上昇が起こり得ます。アザチオプリンの代謝をキサンチン酸化酵素阻害によって遅らせる代表はアロプリノールやフェブキソスタットで、クラリスロマイシンではありません。シプロフロキサシンの代表的な阻害対象はCYP1A2です。フルボキサミンはCYP1A2を強く阻害するため、チザニジンとの併用で作用が増強します。

選択肢の確認

1．アザチオプリン クラリスロマイシン キサンチン酸化酵素の阻害：誤り。XO阻害で問題となる代表薬はアロプリノールなどです。
2．フェニトイン シプロフロキサシン CYP2C9 の阻害：誤り。シプロフロキサシンは主にCYP1A2を阻害します。
3．シクロスポリン リファンピシン CYP3A4 の誘導：正答。代謝誘導によりシクロスポリン濃度を低下させます。
4．チザニジン フルボキサミン CYP1A2 の誘導：誤り。フルボキサミンはCYP1A2阻害薬です。
5．ノルトリプチリン パロキセチン CYP2D6 の阻害：正答。基質の代謝を遅らせます。

覚えるポイント

リファンピシン＝CYP3A4誘導、フルボキサミン＝CYP1A2阻害、パロキセチン＝CYP2D6阻害です。