111Q184｜第111回 薬剤師国家試験 過去問
固体薬物を水不溶性コーティング剤で被覆することで、薬物放出を制御した徐 放性製剤が設計できる。この製剤を水に接触させると、膜を通じて製剤内部に水が 浸入し、溶解した薬物は、膜中を拡散しながら外液中に放出される（図）。 このときの膜の単位面積あたりの薬物透過速度 J は、（1）の式で表される。 1 dQ K（Cin － Cout） J ＝ S ・ dt ＝ D・ h （1） ここで、Q は放出される薬物量、S は薬物放出面積、K は溶液と膜間の分配係 数、D は薬物の膜中拡散定数、Cin は薬物層中の溶解薬物濃度、Cout は放出液中の 薬物濃度、h は膜厚である。 本製剤に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。 ただし、放出試験中は、薬物層内には固体薬物が残存しており、Cout はCinと比 較して十分低いものとする。
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正解: 2・5
正答
2・5
この問題のポイント
公式図は薬物層を放出制御膜が囲むリザーバー型です。提示された透過式から、濃度差、膜厚、表面積が放出速度へ与える影響を読みます。
解説
薬物を含む核を水不溶性膜で包んだ構造なので、マトリックス型ではなく膜制御型のリザーバー製剤です。固体薬物が内部に残る間、溶解薬物濃度Cinは飽和溶解度に保たれます。またCoutは十分低いので、単位面積当たりの透過速度J＝DK(Cin－Cout)/hはほぼ一定です。放出面積Sも一定とみなせばdQ/dt＝SJとなり、薬物は0次速度で放出されます。式の分母にhがあるため速度は膜厚に反比例します。球の表面積はS＝4πr²で、半径の2乗に比例します。
選択肢の確認
1．マトリックス型製剤である。：誤り。薬物層を膜で囲むリザーバー型です。
2．薬物は0 次放出される。：正答。固体残存中はCinと濃度勾配が一定です。
3．Cin は経時的に減少する。：誤り。固体が残る条件では飽和濃度に保たれます。
4．薬物放出速度は放出制御膜の厚みに比例する。：誤り。式より膜厚hに反比例します。
5．球形粒子の場合では、S は粒子半径の2 乗に比例する。 一般問題（薬学理論問題） 【病態・薬物治療】：正答。S＝4πr²です。
覚えるポイント
リザーバー型で固体が残りシンク条件なら0次放出。JはD・K・濃度差に比例し、膜厚に反比例します。