115C012｜第115回 歯科医師国家試験 過去問

正答

c

この問題のポイント

バイオアベイラビリティは、投与した薬物のうち、未変化体として全身循環へ到達した割合です。初回通過効果が低下すると増加します。

解説

経口投与された薬物は、消化管から吸収された後、門脈を通って肝臓へ入ります。この過程で消化管壁や肝臓による代謝を受け、全身循環へ到達する前に一部が失われます。これを初回通過効果といいます。

初回通過効果が小さくなると、代謝されずに全身循環へ到達する薬物量が増えるため、バイオアベイラビリティは上昇します。

静脈内投与では薬物が直接全身循環へ入るため、バイオアベイラビリティは原則100％です。

ひっかけポイント
分布容積や糸球体濾過量は、体内へ入った後の分布・消失に関係します。全身循環へ到達する割合であるバイオアベイラビリティとは区別します。

選択肢の確認

a．分布容積の増加
誤り。
分布容積は、全身循環へ到達した薬物が血液と組織へどのように分布するかを表す指標です。バイオアベイラビリティを直接増加させません。

b．糸球体濾過量の増加
誤り。
糸球体濾過量が増加すると、腎排泄される薬物の消失が速くなることがあります。全身循環へ入る割合を高める作用ではありません。

c．初回通過効果の低下
正しい。
消化管壁や肝臓で代謝される量が減り、未変化体として全身循環へ到達する割合が増えます。

d．シトクロムP-450 の増加
誤り。
代謝酵素が増加すると、初回通過代謝や全身クリアランスが増え、一般に未変化体の到達量は減少します。

e．消化管からの吸収率の低下
誤り。
吸収される薬物量が減るため、全身循環へ到達する割合も低下します。

覚えるポイント

• バイオアベイラビリティは未変化体が全身循環へ到達する割合です。
• 初回通過効果が低下するとバイオアベイラビリティは増加します。
• 静脈内投与のバイオアベイラビリティは原則100％です。