109Q168｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
35 歳男性。献血時の検査でヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体陽性とな り、HIV 感染症と診断された。 HIV 感染症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
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正解: 1・3
正答
1・3
この問題のポイント
抗HIV薬を、核酸系逆転写酵素阻害薬、非核酸系阻害薬、CCR5阻害薬、インテグラーゼ阻害薬、プロテアーゼ阻害薬に分類します。
解説
エムトリシタビンはヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬で、感染細胞内で三リン酸化され、HIV逆転写酵素すなわちRNA依存性DNAポリメラーゼの基質と競合しDNA鎖伸長を停止します。ラルテグラビルはインテグラーゼの鎖転移反応を阻害し、ウイルスDNAの宿主DNAへの組込みを防ぎます。マラビロクは宿主細胞のCCR5を遮断する侵入阻害薬です。アバカビルは核酸系逆転写酵素阻害薬、エファビレンツは非核酸系逆転写酵素阻害薬であり、選択肢に記された標的とは異なります。
選択肢の確認
1．エムトリシタビンは、HIV 感染細胞内でリン酸化されて活性体となり、HIV のRNA 依存性DNA ポリメラーゼを阻害する。：正答。活性三リン酸体が逆転写を阻害します。
2．マラビロクは、RNA 依存性DNA ポリメラーゼの活性中心近傍に結合して、 酵素活性を阻害する。：CCR5へ結合し、ウイルス侵入を抑制します。
3．ラルテグラビルは、HIV インテグラーゼを阻害して、ウイルスDNA の宿主 DNA への組込みを抑制する。：正答。インテグラーゼ阻害薬です。
4．アバカビルは、HIV プロテアーゼを阻害して、ウイルスタンパク質の産生を抑 制する。：核酸系逆転写酵素阻害薬です。
5．エファビレンツは、宿主の細胞膜上のC︲C ケモカイン受容体5 （CCR5）に結 合して、HIV の細胞内への侵入を抑制する。 一般問題（薬学理論問題） 【薬理】：非核酸系逆転写酵素阻害薬です。CCR5阻害薬はマラビロクです。
覚えるポイント
エムトリシタビン・アバカビルはNRTI、エファビレンツはNNRTI、マラビロクはCCR5、ラルテグラビルはインテグラーゼです。