110Q030｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
オレキシン受容体を選択的に遮断することで、睡眠を誘導するのはどれか。 1つ選べ。
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正解: 3
正答
3
この問題のポイント
覚醒を維持するオレキシン系を遮断して睡眠を促す薬は、デュアルオレキシン受容体拮抗薬のレンボレキサントです。
解説
オレキシンA・Bは視床下部から覚醒系を活性化し、覚醒状態を安定化させます。レンボレキサントはOX₁およびOX₂受容体を遮断して覚醒シグナルを弱め、自然な睡眠への移行を促します。GABA_A受容体の作用を増強するベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬やバルビツール酸系とは作用点が異なります。翌朝の眠気、転倒、他の中枢抑制薬との併用などに注意します。
選択肢の確認
1．ヒドロキシジン：H₁受容体遮断作用をもつ抗ヒスタミン薬・抗不安薬です。
2．リルマザホン：体内で活性体となり、ベンゾジアゼピン受容体を介してGABA作用を増強します。
3．レンボレキサント：正答。OX₁・OX₂受容体を遮断します。
4．ゾピクロン：GABA_A受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位へ作用します。
5．ペントバルビタール：バルビツール酸系でGABA_A受容体機能を増強します。
覚えるポイント
レンボレキサントは「覚醒を抑える」オレキシン受容体拮抗薬。GABA作動性睡眠薬と区別します。