110Q109｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
下図はアコニチンの構造を示している。これを主要成分として含有する生薬Ａ に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。 HO O CH3 H3C O O H H H3C O N OH O O HO H O O H3C CH3 CH3 アコニチン
2つ選択
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正解: 2・3
正答
2・3
この問題のポイント
アコニチンはトリカブト属由来のジテルペンアルカロイドです。窒素はアミノ酸由来でなく、修治によるエステル加水分解で減毒します。
解説
生薬Aはキンポウゲ科Aconitum属植物の塊根を加工したブシです。アコニチン類はテルペノイド骨格へ窒素が導入された偽アルカロイドで、その窒素は通常の真正アルカロイドのようにアミノ酸骨格から来るものではありません。ジエステル型アルカロイドは強い毒性をもち、高圧蒸気処理などでエステルを段階的に加水分解してモノエステル型などへ変換すると毒性が低下します。ブシ含有処方は冷えや新陳代謝低下など体力低下傾向で用います。
選択肢の確認
1．アコニチンの骨格は、酢酸︲マロン酸経路により生合成される。：ジテルペン骨格はイソプレノイド経路に由来します。
2．アコニチンの窒素原子は、アミノ酸由来ではない。：正答。偽アルカロイドに分類されます。
3．高圧蒸気処理などの修治によってアコニチンのエステルが加水分解されて、毒 性が低減する。：正答。加工ブシの減毒機序です。
4．生薬Ａはナス科植物の根を基原とする。：キンポウゲ科トリカブト属の塊根です。
5．生薬Ａを含む処方は、体力が充実している患者に適応される。：一般に虚弱・冷えなどを伴う病態で用います。
覚えるポイント
ブシ＝キンポウゲ科、ジテルペンアルカロイド、修治でエステル加水分解・減毒です。