110Q169｜第110回 薬剤師国家試験 過去問
メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内か ら消失する。全身クリアランスは1.0 L/min であり、静脈内投与後の尿中未変化 体排泄率は投与量の10％である。メトプロロールを経口投与した際、肝初回通過 効果により消失する割合（％）に最も近い値はどれか。1つ選べ。 ただし、メトプロロールの消化管からの吸収は100％であり、消化管における代 謝はなく、肝血流量は1.5 L/min とする。
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正解: 5
正答
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この問題のポイント
尿中未変化体排泄率から腎クリアランスを分け、肝クリアランスを肝血流量で割って肝抽出率を求めます。
解説
静脈内投与後の尿中未変化体排泄率feは、線形薬物動態では腎クリアランス/全身クリアランスに相当します。したがって腎クリアランスは1.0 L/min×0.10＝0.10 L/minです。全身クリアランスは肝と腎の和なので、肝クリアランスは1.0－0.10＝0.90 L/minです。肝初回通過で消失する割合、すなわち肝抽出率EhはCLh/Qh＝0.90/1.5＝0.60です。吸収率100％、腸管代謝なしなので、経口投与量の60％が肝初回通過で消失します。
選択肢の確認
1．20：肝抽出率の計算値ではありません。
2．30：肝クリアランスを肝血流量で割った値と一致しません。
3．40：これは肝通過後に残る割合に相当します。
4．50：腎排泄を分けた計算結果と一致しません。
5．60：正答。[(1.0×0.90)/1.5]×100＝60％です。
覚えるポイント
CLr＝fe×CL＝0.10、CLh＝0.90、Eh＝CLh/Qh＝0.60の順に求めます。