111Q165｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

4・5

この問題のポイント

糖尿病薬を、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害薬、GLP-1受容体作動薬、DPP-4阻害薬、PPARγ作動薬に分類します。

解説

レパグリニドはグリニド系で、膵β細胞のSUR1に結合してATP感受性K⁺チャネルを閉じ、脱分極とCa²⁺流入を介してインスリン分泌を促します。ミグリトールは小腸のα-グルコシダーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅らせます。セマグルチドはGLP-1受容体作動薬です。シタグリプチンはDPP-4による内因性GLP-1・GIPの分解を抑え、血糖依存的なインスリン分泌を促します。ピオグリタゾンは核内受容体PPARγを刺激し、脂肪細胞などの遺伝子発現を変えてインスリン感受性を改善します。

選択肢の確認

1．レパグリニドは、膵 β 細胞上のグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体を直 接刺激することで、インスリン分泌を促進する。：誤り。SUR1を介してKATPチャネルを閉じます。
2．ミグリトールは、AMP 依存性キナーゼ（AMPK）を阻害することで、肝臓に おける糖新生を抑制する。：誤り。小腸α-グルコシダーゼ阻害薬です。
3．セマグルチドは、スルホニル尿素受容体に結合して ATP 感受性 K ＋ チャネル を遮断することで、膵 β 細胞の細胞膜を脱分極させる。：誤り。GLP-1受容体を刺激します。
4．シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）を阻害して血中イ ンクレチン濃度を上昇させることで、インスリン分泌を促進する。：正答。内因性インクレチン作用を延長します。
5．ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体 γ（PPARγ）を刺激 して、インスリン抵抗性を改善する。：正答。インスリン感受性を高めます。

覚えるポイント

レパグリニド＝SUR1、ミグリトール＝α-グルコシダーゼ、セマグルチド＝GLP-1、シタグリプチン＝DPP-4、ピオグリタゾン＝PPARγです。