111Q255第111回 薬剤師国家試験 過去問

54 歳男性。身長 171 cm、体重 65 kg。脳梗塞の既往あり。通勤中の午前8 時頃、回転性めまいを自覚して駅で転倒し、救急搬送された。意識消失や明らかな 外傷はなかったが、繰り返し嘔吐をしていた。午前9 時に病院到着後、頭部 CT で 小脳に最大径 3.5 cm の出血を認め、激しいめまいと平衡障害も出現した。開頭手 術が予定されており、お薬手帳を基に服用薬剤と最終服薬時刻の確認が必要とな り、家族に聴取したところ、同日の朝7 時に服薬したことがわかった。 (お薬手帳の内容) ビソプロロールフマル酸塩錠 2.5 mg 1 回1 錠 1 日1 回 朝食後 エソメプラゾールカプセル 10 mg 1 回1 カプセル 1 日1 回 朝食後 オルメサルタン錠 10 mg 1 回1 錠 1 日1 回 朝食後 ダビガトランエテキシラートカプセル 75 mg 1 回1 カプセル 1 日2 回 朝夕食後 (臨床所見及び検査値) 血圧 153/115 mmHg、脈拍 62 拍/分、AST 45 IU/L、ALT 33 IU/L、 LDL-C 78 mg/dL、血清クレアチニン 0.7 mg/dL、HbA1c 5.5% この患者はビソプロロールを服用しているため、手術中の緊急時にカテコールア ミン系強心薬に応答しにくい可能性が考えられた。そこで、この患者でも強心効果 が期待できる2 つの注射剤の準備を医師に提案した。この2 剤に含まれる薬物の心 筋への作用として適切なのはどれか。2つ選べ。

2つ選択
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正解: 2・4

正答

2・4

この問題のポイント

β1受容体がビソプロロールで遮断され、カテコールアミンへ反応しにくい状況でも、受容体より下流のcAMPを増やせる強心機序を選びます。

解説

グルカゴン受容体は心筋でGsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、β受容体を経由せずにcAMPを増やして収縮力を高めます。ミルリノンなどのホスホジエステラーゼⅢ阻害薬は、cAMPの分解を抑えて細胞内cAMPを増加させ、心筋収縮力増強と血管拡張をもたらします。この二つはβ受容体遮断下でも作用経路を確保できます。HCNチャネル阻害は洞結節の拡張期脱分極を遅くして心拍数を下げ、アデニル酸シクラーゼ阻害もcAMPを減らすため、目的と反対です。

選択肢の確認

1.インスリン受容体を刺激する。:誤り。β遮断薬中毒で高用量インスリン療法が検討される場面はありますが、本問の二注射剤の機序ではありません。
2.グルカゴン受容体を刺激する。:正答。Gsを介してβ受容体非依存的にcAMPを増やします。
3.過分極活性化環状ヌクレオチド(HCN)チャネルを阻害する。:誤り。洞結節自動能を抑え、心拍数を低下させます。
4.ホスホジエステラーゼⅢを阻害する。:正答。cAMP分解を抑えて強心作用を示します。
5.アデニル酸シクラーゼを阻害する。:誤り。cAMPを減らし、強心方向に働きません。

覚えるポイント

β遮断下では「受容体を迂回してcAMPを増やす」経路を考えます。グルカゴンは産生促進、PDEⅢ阻害薬は分解抑制です。

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