109Q151｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物Ａ～Ｃの濃度︲反応曲線を示す。各 薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物Ａ～Ｃは同 一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えな いものとする。 100 薬物Ａ 薬物Ｂ 薬物Ｃ 反 応 率 （ ％ ） 50 0 濃度（mol/L） 10 -8 10 -7 10 -6 10 -5 10 -4 10 -3
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正解: 2・4
正答
2・4
この問題のポイント
画像の濃度−反応曲線から効力、pD2、最大反応、内活性、完全・部分アゴニストの競合を読み取ります。
解説
画像ではAとBはいずれも最大反応100％に達する完全アゴニストですが、内活性は最大反応を完全アゴニストに対する比で表す無次元量で、100ではなく1です。Aは50％反応を約10^-7 mol/Lで示すため、EC50≒10^-7 mol/L、pD2＝−log EC50≒7です。Bの曲線はAより右にあり、同じ反応に高濃度を要するため効力は低くなります。Cは最大反応が約60％の部分アゴニストで、Bと同じ結合部位を競合するため、高濃度Cの併用はB単独の最大反応を低下させます。
選択肢の確認
1．薬物Ａ及び薬物Ｂの内活性は、ともに100 である。：両者は完全アゴニストですが、内活性は1であり100ではありません。
2．薬物ＡのpD2 値は、約7 である。：正答。画像のEC50は約10^-7 mol/Lです。
3．薬物Ｂの効力は、薬物Ａの効力より高い。：BはAより右方に位置し、効力は低いです。
4．10 -4 mol/L の薬物Ｂにより生じる反応は、10 -3 mol/L の薬物Ｃの併用により減 少する。：正答。同一部位を占有する部分アゴニストCがBに拮抗します。
5．薬物ＣのEC50 値は、10 -4 mol/L である。：EC50はC自身の最大反応約60％の半分、約30％を生じる濃度であり、10^-4 mol/Lではありません。
覚えるポイント
pD2は−log EC50です。部分アゴニストは単独では反応を起こしますが、完全アゴニスト存在下では競合して反応を下げます。