111Q151｜第111回 薬剤師国家試験 過去問
下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Ａによる収縮反応の濃度- 反応曲線と、それに対する薬物Ｘ（10 -7 mol/L）あるいは薬物Ｙ（10 -7 mol/L）の 併用が及ぼす影響を示したものである。刺激薬Ａは、一種類の受容体のみを刺激 し、薬物Ｘと薬物Ｙに収縮作用はない。この結果に関する記述として、正しいのは どれか。２つ選べ。
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正解: 1・4
正答
1・4
この問題のポイント
濃度–反応曲線からEC50、pD2、最大反応の変化を読み、競合的拮抗と非競合的拮抗を区別します。
解説
公式画像で刺激薬A単独の50％反応は約10⁻⁷ mol/Lなので、pD2＝−log EC50は約7です。薬物Xは最大反応を保ったまま曲線を平行に大きく右方移動させるため競合的拮抗薬です。X濃度10⁻⁷ mol/Lで用量比は十分大きく、Schild式から推定するpA2は7より大きくなります。またAが10⁻⁵ mol/Lの位置ではX併用下でも反応はおよそ75％以上で、50％抑制とは読めません。薬物Yは最大反応を50％へ低下させるので非競合的拮抗です。Y単独に収縮作用がないという条件から、内活性は0です。
選択肢の確認
1．刺激薬Ａの pD2 値は、約7 である。：正答。単独曲線のEC50が約10⁻⁷ mol/Lです。
2．薬物Ｘの pA2 値は、7 より小さいと推定できる。：誤り。大きな右方移動から7より大きいと推定されます。
3．10 -5 mol/L の刺激薬Ａによる収縮反応は、薬物Ｘ（10 -7 mol/L）の併用により 約 50％抑制される。：誤り。図の反応低下は約50％ではありません。
4．薬物Ｙは、刺激薬Ａに対する非競合的拮抗薬である。：正答。最大反応を低下させています。
5．薬物Ｙの内活性は、0.5 である。：誤り。単独収縮作用がないため内活性は0です。
覚えるポイント
EC50が10⁻⁷ならpD2＝7。最大反応を保つ平行右方移動は競合的、最大反応低下は非競合的拮抗です。