109Q026｜第109回 薬剤師国家試験 過去問

正答

4

この問題のポイント

禁煙補助薬のうち、ニコチン性アセチルコリン受容体に部分刺激薬として作用する薬を選びます。

解説

バレニクリンは中枢のα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に対する部分刺激薬です。禁煙時には受容体を適度に刺激して離脱症状や喫煙欲求を軽減します。同時にニコチンが結合して生じる強い刺激を妨げるため、喫煙した際の満足感も弱めます。ニコチンそのものを補充する方法とは作用の位置は同じでも、部分刺激薬という薬理学的性質が異なります。

選択肢の確認

1．シアナミド：アルデヒド脱水素酵素を阻害する断酒補助薬で、ニコチン受容体には作用しません。
2．ナロキソン：オピオイド受容体拮抗薬で、オピオイドによる呼吸抑制などに用います。
3．ニコチン：ニコチン置換療法に使われる受容体刺激薬ですが、設問の部分刺激薬ではありません。
4．バレニクリン：正答。α4β2受容体を部分的に刺激し、離脱症状と喫煙による報酬の双方を抑えます。
5．フルマゼニル：GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に対する拮抗薬です。

覚えるポイント

部分刺激薬は、単独では一定の刺激を与え、完全刺激薬が存在するとその強い作用を抑える方向に働きます。