111Q033｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

3

この問題のポイント

ミドドリンはプロドラッグで、活性代謝物デスグリミドドリンが末梢のα₁受容体を刺激し、血管を収縮させます。

解説

ミドドリンは体内で加水分解を受けてデスグリミドドリンとなります。この活性代謝物が末梢血管のアドレナリンα₁受容体を刺激し、動脈・静脈を収縮させて末梢血管抵抗と静脈還流を保つことで、起立時の血圧低下を改善します。アメジニウムも起立性低血圧に用いられますが、ノルアドレナリンの再取り込み阻害などで交感神経機能を増強する薬であり、「活性代謝物がα₁を直接刺激」という設問条件には該当しません。

選択肢の確認

1．ドブタミン：主にβ₁受容体を刺激して心収縮力を増強するカテコールアミンです。
2．ミルリノン：ホスホジエステラーゼ3を阻害し、心収縮力増強と血管拡張をもたらします。
3．ミドドリン：正答。活性代謝物がα₁受容体を刺激します。
4．アメジニウム：ノルアドレナリン再取り込み阻害などで昇圧しますが、設問のプロドラッグ機序とは異なります。
5．ブクラデシン：細胞膜を通過しやすいcAMP誘導体で、α₁刺激薬ではありません。

覚えるポイント

ミドドリン→デスグリミドドリン→α₁刺激→血管収縮、という代謝と作用の順序を一続きで覚えます。