109Q274｜第109回 薬剤師国家試験 過去問
34 歳既婚女性。高血圧症、逆流性食道炎治療中。かかりつけ薬局の薬剤師 がいつもの薬をお渡しする際に副作用の発現状況などを確認していると、患者は半 年前に結婚し、そろそろ子供が欲しいと思うようになったとのことであったが、患 者背景については、薬歴が更新されていなかった。 （処方1 ）病院循環器内科 エナラプリルマレイン酸塩錠10 mg 1 回1 錠（1 日1 錠） ランソプラゾール口腔内崩壊錠15 mg 1 回1 錠（1 日1 錠） 1 日1 回 朝食後 28 日分 センノシド錠12 mg 1 回2 錠 便秘時 夜に服用 処方薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
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正解: 4
正答
4
この問題のポイント
負問です。ランソプラゾールは酸性環境で活性体へ変換されるプロドラッグですが、その目的は苦味軽減ではありません。
解説
エナラプリルは、活性体エナラプリラトの消化管吸収性を改善するためカルボキシ基をエステル化したプロドラッグで、吸収後に加水分解されます。ランソプラゾールは主にCYP2C19とCYP3A4で代謝されるPPIです。酸に不安定なため腸溶化して胃を通過させ、吸収後に壁細胞分泌細管の酸性環境で活性型スルフェンアミドへ変換され、H+,K+-ATPaseを不可逆的に阻害します。苦味軽減を目的にプロドラッグ化したとの説明は誤りです。センノシドは大腸内細菌で活性代謝物へ変換され、大腸運動を促します。
選択肢の確認
1．エナラプリルは、消化管吸収の改善を目的としたプロドラッグである。：正しい記述です。
2．エナラプリルは、エステル部分の加水分解により代謝活性化される。：正しい記述です。
3．ランソプラゾールは、主にCYP2C19 又はCYP3A4 で代謝される。：正しい記述です。
4．ランソプラゾールは、苦味の軽減を目的としたプロドラッグである。：正答。誤った記述です。
5．センノシドは、腸内細菌による代謝物が腸の蠕動運動を促進する。：正しい記述です。
覚えるポイント
エナラプリルは吸収改善型、PPIは標的部位の酸性環境で活性化されるプロドラッグです。