111Q055｜第111回 薬剤師国家試験 過去問

正答

4

この問題のポイント

受動的ターゲティングは標的分子へのリガンドを使わず、粒子の大きさや体内動態、病変血管の性質を利用して薬物を集積させます。

解説

リポソーム表面をポリエチレングリコールで覆うと、血漿タンパク質の吸着や細網内皮系による取り込みが抑えられ、血中滞留時間が延びます。腫瘍では新生血管の透過性が高く、リンパ排出が乏しいため、長く循環するナノ粒子が集積しやすいEPR効果が期待できます。抗体などで特定受容体を認識させる能動的ターゲティングとは異なり、病変の生理的特徴を利用する点が要点です。

選択肢の確認

1．自己乳化型マイクロエマルション製剤：消化管内で微細乳化して難溶性薬物の吸収を高める製剤です。
2．マイクロニードル製剤：微小針で角層を越えて薬物を皮内へ送達する経皮製剤です。
3．シクロデキストリン包接体製剤：疎水性部分を空洞へ包接し、溶解性や安定性を改善します。
4．ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤：正答。長時間循環とEPR効果を利用した受動的集積が可能です。
5．生分解性高分子マイクロカプセル型製剤 必須問題 【病態・薬物治療】：高分子の分解を利用して薬物放出を持続させる目的が中心です。

覚えるポイント

PEG化リポソームは「捕捉回避→血中滞留延長→EPR効果」。リガンド結合による能動標的化と区別します。